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Betabloqueadores: particularidades para as quais não nos atentamos no dia-a-dia

Tão consagrados na cardiologia, os betabloqueadores têm muitos usos na prática clínica diária. Tratar arritmias, hipertensão, insuficiência cardíaca são os exemplos mais comuns.

Estudos e diretrizes nos dizem quais betabloqueadores utilizar em cada ocasião, como por exemplo, carvedilol, metoprolol ou bisoprolol na insuficiência cardíaca, sotalol no controle da fibrilação atrial ou mesmo atenolol no infarto agudo do miocárdio. O grande porém é: será que nos atentamos para todos os efeitos dessa classe de medicamentos?

Os betabloqueadores inibem o receptor beta-adrenérgico, que faz parte do sistema adenilciclase. A inibição resulta em menores níveis de adenosina monofosfato cíclica e cálcio citosólico. Eles são classificados em três grupos por seu grau de cardiosseletividade, isto é, a sua capacidade de bloquear receptores beta1-adrenégicos no coração em relação aos receptores beta2-adreneégicos nos brônquios, vasos sanguíneos e outros locais. Eles ainda podem ser classificados naqueles que possuem atividade simpaticomimética intrínseca (ASI) versus aqueles que não o fazem.

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Agentes de primeira geração são não seletivos inibindo receptores beta1 e beta2 (ex.: propranolol); agentes de segunda geração são relativamente beta 1 seletivos, apesar desta seletividade diminuir com doses elevadas (p. ex. metoprolol ou atenolol); e agentes de terceira geração possuem propriedades vasodilatadoras adicionais (p. ex. carvedilol que possui atividade bloqueadores dos receptores alfa e beta).

Os bloqueadores com ASI induzem uma resposta agonista, mas ao mesmo tempo bloqueiam efeitos agonistas das catecolaminas endógenas. O resultado é a redução da pressão arterial semelhante a outros bloqueadores, mas menos bradicardia. Os exemplos de bloqueadores com ASI são: acebutalol (seletivo) e pindolol (não seletivo). Já os betabloqueadores sem ASI são: atenolol, metoprolol, esmolol (seletivos), propranolol, timolol e sotalol (não seletivos).

Além dessas propriedades farmacodinâmicas, também existem importantes diferenças farmacocinéticas entre os betabloqueadores. Por exemplo, o propranolol é bastante lipofílico, é prontamente absorvido pelo trato gastrointestinal, penetra bem no sistema nervoso central, é metabolizado pelo fígado e tem meia-vida curta. Em contraste, o atenolol é bastante hidrofílico, não é tão prontamente absorvido pelo trato gastrointestinal, é metabolizado pelos rins e tem meia-vida mais longa, de modo que pode ser administrado menos frequente.

Mais do autor: ‘Antiagregantes plaquetários na doença arterial coronariana: você sabe como usá-los?’

Em pacientes críticos, sujeitos a descompensações clínicas, é preferível a utilização de agentes lipofílicos, pois possuem meia-vida mais breve. Já em pacientes que possuem asma brônquica ou qualquer outro distúrbio no qual o bloqueio do receptor beta2 não é desejável, deve-se utilizar betabloqueadores seletivos, e por fim pacientes com necessidade de uso de betabloqueadores que respondem com intensa bradicardia podem se beneficiar de agentes com ASI.

Conhecer as propriedades farmacodinâmicas e farmacocinéticas das drogas de uso rotineiro na prática clínica nos faz tomar decisões mais acertadas na hora de prescrever um medicamento.

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Referência:

  • Sociedade Brasileira de Cardiologia (cord.). Braunwald – Tratado de Doenças Cardiovasculares. 9ª edição. Elsevier, 2013.
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Publicado por
Gabriel Quintino Lopes

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