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Oxicodona de liberação prolongada: quais os benefícios?

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A dor é um dos sintomas mais comuns e ao mesmo tempo um dos mais incapacitantes que existem. Além de produzir deficiência física e psicossocial, está associada à perda de produtividade e aumento dos custos médicos. Seu controle é um desafio para especialistas, devido a ampla gama de etiologias, mecanismos de ação e fatores externos que aumentam sua percepção. Novas tecnologias que trazem conforto e melhor qualidade de vida aos pacientes são imprescindíveis na continuidade do tratamento. 

A oxicodona é um opioide semissintético, utilizada na prática clínica desde 1917 para o controle da dor aguda e crônica de moderada a forte intensidade. É agonista dos receptores opioides µ (mu) e agonista parcial dos receptores ĸ (kappa), sendo mais eficaz que a morfina no tratamento da dor de origem visceral. Possui alta biodisponibilidade quando administrada por via oral (superior a 60%) e é metabolizada pelo sistema enzimático P450, mais precisamente pela enzima CYP 2D6. Sua eliminação é renal. 

Molécula de oxicodona
Molécula de Oxicodona – Fonte: Wikipedia

A oxicodona é comercializada no Brasil com o sistema de liberação prolongada nas doses de 10, 20 e 40mg. Os comprimidos de liberação lenta apresentam um padrão bifásico de absorção, caracterizado por uma rápida absorção inicial, o que permite um início de ação dentro de 1 a 3 horas e lento processo de absorção posterior. O equilíbrio plasmático é alcançado após 24 a 36 horas quando da utilização sistemática do fármaco.  

Um dos benefícios mais importantes deste sistema de liberação prolongada é a manutenção dos níveis séricos do fármaco relativamente constantes, resultando em uma analgesia mantida, com menos despertar durante a noite devido à dor e menor incidência de efeitos adversos.  

O uso de opioides para tratar a dor tem crescido nos últimos anos. Como consequência, houve um aumento paralelo do uso indevido, abuso e dependência. Na tentativa de gerenciar este risco, algumas abordagens têm sido utilizadas na fabricação deste fármaco. Por exemplo, cápsulas que possuem microesferas em seu interior, projetadas para manterem suas propriedades de liberação prolongada mesmo após adulteração ou uso indevido (por exemplo quando mastigadas ou esmagadas). Este preparo apresenta vantagens clínicas como a possibilidade de administrar o medicamento por sonda enteral, permitindo o uso em pacientes com dificuldade de deglutição. 

Os principais efeitos adversos são náuseas, vômitos, tontura, constipação intestinal, prurido e insônia. Geralmente são autolimitados e desaparecem nos primeiros dias de tratamento. 

A posologia deve ser individualizada e dependente de fatores como idade, sexo (mulheres podem ter concentrações plasmáticas 25% maiores que homens), uso prévio de opioides e presença de disfunção hepática ou renal, sendo necessário um acompanhamento laboratorial do paciente com dosagens de ureia, creatinina e transaminases hepáticas.

 

Referências bibliográficas: 

  • Sebastiano Mercadante (2017): Oxycodone extended release capsules for the treatment of chronic pain, Expert Review of Neurotherapeutics, DOI: 10.1080/14737175.2017.1302331 
  • Cavalcanti IL, Carvalho AC, Musauer MG, Rodrigues VS, Migon RN, Figueiredo NV, Vane LA. Safety and tolerability of controlled-release oxycodone on postoperative pain in patients submitted to the oncologic head and neck surgery. Rev Col Bras Cir. 2014 Nov-Dec;41(6):393-9. English, Portuguese. doi: 10.1590/0100-69912014006003. PMID: 25742404. 
  • Mandema JW, Kaiko RF, Oshlack B, Reder RF, Stanski DR. Characterization and validation of a pharmacokinetic model for controlled-release oxycodone. Br J Clin Pharmacol. 1996 Dec;42(6):747-56. doi: 10.1046/j.1365-2125.1996.00481.x. PMID: 8971431; PMCID: PMC2042713.
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