Whitebook: anticoncepcionais orais

Nossa publicação semanal de conteúdos compartilhados do Whitebook Clinical Decision, falaremos sobre anticoncepcionais orais.

No Portal PEBMED essa semana, tivemos um quiz para descobrir o diagnóstico de uma paciente do sexo feminino, 46 anos, previamente hígida, relatando perda de força muscular em membros superiores, principalmente à esquerda, e “sensação de desmaio”. Com base nisso, apresentaremos em nossa publicação semanal de conteúdos compartilhados do Whitebook Clinical Decision um dos fatores de risco que podem levar a esse diagnóstico.

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Este conteúdo deve ser utilizado com cautela, e serve como base de consulta. Este conteúdo é parte de uma conduta do Whitebook e é destinado a profissionais de saúde. Pessoas que não estejam neste grupo não devem utilizar este conteúdo.

Contraceptivos Orais Combinados

Os estrogênios disponíveis atualmente em formulações anticoncepcionais orais podem ser de dois tipos: natural (Valerato de estradiol e o 17-beta-estradiol) ou sintético (Etinilestradiol — EE).

É possível encontrar o EE associado a diversos progestagênios como: levonorgestrel, desogestrel, gestodeno, acetato de ciproterona, clormadinona e drospirenona, que apresentam variação na atividade androgênica sobre pele, pelos e perfil lipídico.

Todos os progestagênios utilizados reduzem sinais e sintomas androgênicos através da redução no nível sérico de testosterona livre, porém alguns reduzem mais que outros. Seu uso limita a ação da 5-alfa-redutase, responsável pela conversão da testosterona em sua forma ativa a di-hidrotestosterona.

Os anticoncepcionais orais combinados (ACO) são considerados de baixa dosagem quando apresentam conteúdo diário de etinilestradiol < 50 microgramas. As doses variam de 15-35 microgramas de EE.

A dose dos hormônios pode ser idêntica em todas as pílulas da cartela, caracterizando-a como monofásica. Contraceptivos bifásicos ou trifásicos são aqueles em que há variações de dose de estrogênio e progestagênio ao longo do ciclo, visando diminuir os efeitos adversos e as alterações metabólicas induzidas pelos hormônios.

Quando comparadas com as monofásicas, a[cms-watermark]s formulações multifásicas têm maior chance de equívoco no uso, em razão das diversas cores das pílulas na cartela, e maior incidência de spotting, em virtude do colapso endometrial .

Mecanismo de ação: Ocorre por meio de intervenção no eixo neuroendócrino, intervindo no mecanismo de estimulação ovariana pelas gonadotrofinas, por interferência direta sobre os mecanismos de feedback cursando com bloqueio gonadotrófico, especialmente do pico de LH, e, com isso, impedindo que ocorra a ovulação. Em razão dessa característica, são chamados de anovulatórios.

Associado a isso, também atuam por meio do componente progestagênico. Intervindo no aspecto do muco cervical, tornando-o impenetrável pelo espermatozoide, e no endométrio, tornando-o hipotrófico, condição considerada inóspita para a implantação do embrião.

Modo de uso:

    • Cartela de 21 dias: O início do uso da cartela é feito com a ingestão da primeira pílula no primeiro dia do ciclo, dando continuidade de 1 pílula/dia no mesmo horário nos 21 dias subsequentes. Ao fim da cartela, é realizada uma pausa de 7 dias, e, então, recomeça-se uma nova cartela. Durante a pausa entre as cartelas, é esperado que a usuária curse com a menstruação. O ideal é que seja usado sempre no mesmo horário, para diminuir a incidência de spotting;
    • Cartela de 28 dias: O início do uso da cartela é feito com a ingestão da primeira pílula no primeiro dia do ciclo, dando continuidade de 1 pílula/dia no mesmo horário nos 28 dias subsequentes. As quatro últimas pílulas da cartela são placebo, desse modo espera-se que a usuária curse com a menstruação durante o uso. A utilização da pílula é contínua, porém há privação hormonal que simula uma pausa como na cartela de 21 dias.

Em caso de esquecimento: A paciente deve tomar a pílula que esqueceu imediatamente ao lembrar e a do próximo dia no horário habitual. Caso lembre apenas no momento da pílula seguinte, ambas devem ser tomadas ao mesmo tempo. Quando o ACO for de baixa dosagem hormonal ou se mais de uma pílula for esquecida no ciclo, o uso deve continuar normalmente até o fim da cartela, porém a paciente deve utilizar concomitantemente um método de barreira por 1 semana.

Caso não haja sangramento ao fim do ciclo: A pílula deve ser mantida, porém a paciente deve procurar atendimento médico para excluir a possibilidade de gravidez, uma vez que todo método apresenta um índice de falha.

Eficácia: Sendo usada corretamente, apresenta uma taxa de falha em torno de 0,5/100 mulhere/ano, independentemente da formulação.

    • O uso de ACO com as seguintes drogas requer, porém, atenção especial, uma vez que há diminuição na eficácia da contracepção:

    • Antifúngicos: griseofulvina;
    • Anticonvulsivantes/sedativos: fenitoína, mefenitoína, fenobarbital, primidona, carbamazepina, etossuximida, topiramato, oxcarbazepina;
    • Antibióticos: rifampicina, tetraciclina, doxiciclina, penicilinas, ciprofloxacina e ofloxacina;
    • Antirretrovirais: inibidores das transcriptase reversa não nucleosídios e inibidores da protease.

Vantagens:

    • Regulariza o ciclo menstrual;
    • Melhora a dismenorreia;
    • Melhora sintomas androgênicos: acne e hirsutismo;
    • Controla os sintomas da endometriose;
    • Diminui a incidência de câncer de ovário e endométrio, se usado em longo prazo.

Efeitos colaterais mais frequentes:

    • Náuseas;
    • Aumento do tamanho das mamas (ductos e gordura);
    • Retenção de líquidos;
    • Ganho ponderal rápido e cíclico;
    • Complicações tromboembólicas.

Contraindicações:

    • Tabagistas ≥ 35 anos de idade;
    • Presença de múltiplos fatores de risco para doença cardiovascular (idade avançada, tabagismo, diabetes e hipertensão arterial);
    • Hipertensão arterial sistêmica;
    • Cardiopatia isquêmica;
    • Cardiopatia valvular ou arritmia complicada (hipertensão pulmonar, fibrilação arterial, endocardite bacteriana pregressa);
    • Enxaqueca com sinais neurológicos focais;
    • Enxaqueca sem sinais neurológicos focais em mulheres ≥ 35 anos de idade;
    • Câncer de mama prévio ou atual;
    • Lactante < 6 meses pós-parto;
    • Não lactante < 21 dias pós-parto;
    • Trombose venosa profunda ou embolia pulmonar prévias ou atuais;
    • Patologias reumatológicas (ex.: lúpus eritematoso sistêmico);
    • Hepatopatias graves;
    • Trombofilias;
    • Neoplasias;

Existem dois tipos de contraceptivos orais contendo apenas progestagênio: minipílulas (noretisterona ou levonorgestrel) e a pílula de desogestrel.

Mecanismo de ação: Promovek alteração no endométrio e do muco cervical, dificultando a fecundação e implantação do embrião no endométrio.

Modo de uso: A usuária deve tomar 1 comprimido/dia, de forma ininterrupta. O início do uso pode ser a qualquer momento, em qualquer dia do ciclo ou do puerpério. Entretanto, não deve ser usado nos primeiros 30 dias de puerpério, uma vez que o risco de gravidez nesse período é praticamente inexistente e porque pode provocar aumento do sangramento próprio dessa fase (lóquios).

Minipílula: As minipílulas são formulações mais antigas que podem ser de noretisterona ou levonorgestrel. Estes medicamentos apenas inibem a ovulação em aproximadamente 50%, com isso as mudanças promovidas no muco têm duração máxima de 2 horas. Dessa forma, o comprimido deve ser tomado diariamente no mesmo horário, e um atraso > 3 horas na ingestão requer que outro método anticoncepcional seja utilizado pelas 48 horas subsequentes.

Desogestrel 75 microgramas: Mais recentemente, outra composição apenas de progesterona foi desenvolvida, com 75 microgramas de desogestrel. Esta apresenta eficácia semelhante à dos ACO, com inibição da ovulação em 99% dos casos, permitindo a ingesta atrasada do comprimido em até 12 horas, sem comprometimento do efeito.

As pílulas contendo apenas progestagênios têm poucos efeitos cardiovasculares e na cascata de coagulação. Mostram-se, portanto, apropriadas para pacientes com risco aumentado para doenças cardiovasculares e portadoras de trombofilias. Podem ser utilizadas por pacientes com enxaqueca, tabagistas > 35 anos de idade e em lactantes > 6 semanas pós-parto, uma vez que não interferem na produção do leite.

Desvantagens: Incidência de spotting, amenorreia e, em menor proporção, períodos prolongados de menorragia.

Contraindicação: Mulheres com neoplasia ou doença hepática em atividade, câncer de mama, gestantes e pacientes com sangramento uterino a esclarecer.

Este conteúdo foi desenvolvido por médicos, com objetivo de orientar médicos, estudantes de medicina e profissionais de saúde em seu dia a dia profissional. Ele não deve ser utilizado por pessoas que não estejam nestes grupos citados, bem como suas condutas servem como orientações para tomadas de decisão por escolha médica. Para saber mais, recomendamos a leitura dos termos de uso dos nossos produtos.

 

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