O que é asma?

A asma é uma doença inflamatória crônica das vias aéreas, definida pela obstrução ao fluxo aéreo de forma reversível, variável, e que se caracteriza por sintomas intermitentes de sibilos, tosse e dispneia.¹ Embora tenham apresentação clínica semelhante, existem diversos subtipos de asma, como asma atópica, eosinofílica, paucigranulocítica, entre outros subtipos.¹ É uma doença com alta prevalência, atingindo mais de 300 milhões de pessoas ao redor do mundo.² Nos últimos anos, a visão sobre o tratamento da asma foi transformada, saindo do eixo da obstrução e focando na inflamação.³ Nesse contexto, o corticoide inalatório se tornou central no arsenal farmacológico.³

O papel do corticoide inalatório

De forma geral, o corticoide inalatório (CI) atua na cascata inflamatória, reduzindo a produção de citocinas envolvidas no recrutamento de eosinófilos, ativação mastocitária e produção de muco.⁴ Existem vários tipos e a diferença entre os corticoides está na farmacologia de cada um.⁵ O propionato de fluticasona (PF) é lipofílico e apresenta alta afinidade pelo receptor de glicocorticoide. Logo, promove maior ação tópica e com menos efeito sistêmico. Quando comparado a outros CIs, como a beclometasona e budesonida, o PF pode apresentar até quase 2 vezes maior afinidade ao receptor de glicocorticoides.⁶ Isso permite maior retenção do medicamento no pulmão, com maior duração do seu efeito de broncoproteção.⁶

O papel do broncodilatador

A asma não só é uma doença inflamatória, como também é uma doença obstrutiva. Nesse contexto, os broncodilatadores têm seu papel relevante em diminuir a resistência das vias aéreas, reduzindo a hiperinsuflação e o trabalho respiratório. O salmeterol tem a estrutura química semelhante do salbutamol (β₂-agonista de curta duração), mas que apresenta uma estrutura química mais lipofílica, o que gera estabilidade e aumenta seu tempo de ação. Sua meia-vida é de 12h e seu pico de ação acontece em 1 a 2 horas após o uso. Ao se ligar no receptor β₂, promove efeitos no tônus das vias aéreas, gerando broncodilatação.^4,6

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Sinergismo terapêutico

A administração concomitante de fluticasona e salmeterol permite, portanto, um sinergismo farmacológico no tratamento da asma.^4,6 Por um lado, a fluticasona aumenta a expressão dos receptores β₂, potencializando o efeito broncodilatador do salmeterol. Do outro, o salmeterol aumenta a exposição do receptor de glicocorticoide, amplificando o efeito anti-inflamatório da fluticasona.⁴ Sendo assim, o uso combinado dessas medicações aprimorou a função pulmonar, representada pelo incremento no volume expiratório forçado no primeiro segundo (VEF1),⁷ melhor controle dos sintomas⁸ e melhora da qualidade de vida em pacientes com asma moderada a grave.⁹

Escolha terapêutica e intensidade de sintomas

A abordagem dos pacientes asmáticos tem dois objetivos: controlar sintomas e minimizar riscos futuros de exacerbação. De acordo com o documento GINA, o tratamento dos pacientes asmáticos deve ocorrer de maneira escalonada até o completo controle dos sintomas.¹ Os pacientes sintomáticos de forma permanente e que aliviam com dose moderada a alta de corticoide inalatório são definidos como asmáticos moderados a grave.¹ Nesse grupo de pacientes, o uso da combinação de propionato de fluticasona e salmeterol é bem definido e estabelecido.^3,4 Contudo, permanece controversa a abordagem dos pacientes com asma leve.

Desde 2019, a GINA estabeleceu que pacientes com asma leve podem ser tratados com corticoide inalatório e formoterol sob demanda.¹ De acordo com estudos Sygma I e II, pacientes que usaram a combinação de budesonida e formoterol, como resgate, tiveram controle dos sintomas não inferior ao tratamento tradicional de CI em baixa dose e β₂ de curta duração, quando necessário.^11,12  Por outro lado, o uso sob demanda pode manter esses pacientes vulneráveis a exacerbações, visto a queda da concentração sérica das medicações¹³. Nesse cenário, o regime de proatividade e regularidade de doses foca na redução de risco, mantendo uma dose mínima de medicação para controle completo da inflamação e sintomas.¹⁴

A abordagem terapêutica da asma passou por modificações nos últimos anos.¹⁰ O uso de propionato de fluticasona e salmeterol estão bem estabelecidos nos pacientes moderados a graves com boa resposta tanto do ponto de vista de prova de função pulmonar⁷ quanto de qualidade de vida.⁹ Apesar das orientações atuais que autorizam a utilização de medicações sob demanda, o uso de fluticasona associado ao salmeterol une controle dos sintomas e da inflamação, sob um regime de manutenção de dose mínima com efeito mais duradouro, visto as propriedades farmacológicas dessa combinação.¹³ Dessa maneira, a administração desse medicamento poderá permitir um controle sustentado da resposta inflamatória e, por consequência, maior redução do risco de exacerbação grave, que é o principal objetivo do tratamento da asma.

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